西咪替丁注射液
西咪替丁注射液说明书
【药品名称】
通用名: 西咪替丁注射液
英文名:Cimetidine Injectionpan
汉语拼音:Ximitiding Zhusheye本品的主要成分为西咪替丁。
化学名称为：N′甲基N-[2[[（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基]硫代]乙基]-N-氰基弧。
其结构式为：
分子式：C10H16N6S
分子量：252.34
【性状】本品为无色的澄明液体。
【药理毒理】
1．药理 主要作用于壁细胞上H2受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、组胺胃泌素、咖啡因及胰岛素等刺激的胃酸分泌。注射300mg，4~5小时后，抑制基础胃酸分泌可达80%，可抑制基础胃酸50%达4~5小时。
2．毒理 大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和耐受性。
【药代动力学】本品吸收后广泛分布于除脑以外的全身组织中，本品能透过通胎盘屏障,乳汁中本品浓度可高于血浆浓度。蛋白结合率为15%~20%，部分在肝脏内代谢，代谢产物为Sulphoxide和hydroxymethylcimetiding，主要经肾排泄。24小时后注射量的后注射量的约75%以原形自肾排出：10%可从粪便排出。可经血液透析清除。肾功能正常时T1/2为2小时，肌酐清除在20~50分钟者其半衰期（t1/2）为2.9小时，<20ml分钟者时为3.7小时，肾功能不全者为5小时。
【适应症】 用于消化道溃疡。
【用法用量】静脉滴注。本品0.2g用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液或葡萄糖氯化钠注射液250~500ml稀释后静脉滴注，滴速为每小时1~4 mg/kg，每次0.2 g~0.6 g。静脉注射。用上述溶液20ml稀释后缓慢静脉注射（2~3分钟），6小时1次，每次0.2 g。肌肉注射。一次0.2 g，6小时1次。
【不良反应】
1．消化系统反应。较常见腹泻、腹胀、口干、血清氨其转移酶轻度升高。偶见严重肝炎、肝坏、肝脂肪性变等。动物实验和临床均有应用本品导致急性胰腺炎的报道。突然停药，可能导致慢性溃疡穿孔。
2．泌尿系统反应。有引起急性间质肾炎致衰竭的报道，但此种毒性应是可逆的。
【禁忌】
1．造血系统反应。骨髓有一定抑制作用。少数病人发生可逆性中等程度的白细胞减少。
2．中枢神经系统反应。可通过血脑屏障，具有一定的神经毒性。较常见有头晕、头痛、疲乏、嗜睡等。少数可出现不安，感觉迟钝，语言含糊，出汗或癫痫样发样，以及幻觉、妄想等症状，引出中毒症状的血药浓度多在2ug/ml,而且多发生于老人，幼儿或肝肾功能不全的患者。出现精神毒性后，一般只需适当减少剂量即可消失，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗，其症状可得到改善。
3．心血管系统反应，可有心动过缓，面部潮红等。静注射时偶见血压骤降、房性早搏、心劫呼吸骤降、呼吸短促或呼吸困难。
4．对内分泌和皮肤的影响，本药具有抗雄性激素作用，用药剂量较大时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失；可抑制皮脂分泌、诱发剥脱性皮炎、脱发、口腔溃疡等。
【禁忌】
1．孕妇及哺乳期妇女用。
2．对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．不宜用于急性胰腺炎。
2．用药期间应注意检查肾功能和血常规。
3．应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
4．用本品时应禁用咖啡因及咖啡因的饮料。
5．老年人、儿童应慎用。
6．突然停药，可能导致慢性消化性溃疡穿孔，估计为停用后回跳的高酸度所致。故完成治疗后尚需继续服药（每晚400mg）3个月。
7．对诊断的干扰：胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等深度均可能长高；甲状旁腺激浓度则可能。
8．下列情况应慎用
（1）严重心脏及呼吸系统疾患；肝、肾功能不全患者慎用。
（2）慢性炎症，如系统性红斑狼疮（SLE）。西咪替丁的骨髓毒性可能增高。
（3）器质性脑病。
（4）肾功能损害（中度或重度）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品能透过胎盘屏障，并能进入乳汁，引起胎儿和婴儿肝功能障碍，故禁用。
【儿童用药】儿童慎用。
【老年患者用药】老年患慎用。用药间隔时间可延长，剂量酌减。
【药物相互作用】
1.与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有缓解疼痛之效，但西米替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。
2.本品与硫糖铝合用可能降低硫糖铝疗效（因硫糖铝需经胃酸水分解后才能发挥作用）。加重镇静及其他中枢神经以致症状，并可发展为呼吸及循环衰竭。如必须与抗酸剂合用，两者应至少相隔1小时。
3.与香豆素类抗凝药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此需密切注意病情变化，并调整抗凝药用量。
4.与其他肝内代谢药伍用均应慎用。
5.与苯妥英钠伍用时，后者血液浓度增高，毒性可能增强，注意定期复查周围血象。
6.本品可使维拉帕米的绝对生物利用度提高近一倍，应注意。
7.病人同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。
8.本品可减弱四环素的作用及增强阿司匹林的作用。
9.可干扰酮康唑的吸收，降低其抗真菌活性。
10.本品与卡托普利合用有可能引起精神病症状。
11.由于本品与氨基糖苷类相似的肌神经阻断作用，这种作用不被新斯的明对抗，只能被氯化钙对抗，因此与氨基糖苷类抗生素合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。
12.与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时。
13.与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药深度升高，可能发生中毒反应。
【药物过量】常见的过量征象有呼吸短促或呼吸困难以及心动过速。处理：首先清除胃肠内尚未吸收的药物，并给予临床监护支持疗法，出现呼吸衰竭者，立即进行人工呼吸，心动过速者可给予β肾上腺素阻滞药。
【规格】2ml：0.2g
【贮藏】密闭保存。
【包装】安瓿,每盒装10支
【有效期】暂定2年
【批准文号】国药准字H43021799
